Моноклональные антитела при высоком холестерине

Моноклональные антитела (МАТ) — это новая медикаментозная группа, разработанная учеными для нормализации состояния пациентов при повышенном холестерине. Эти лекарства являются относительно дорогостоящими из-за сложности их изготовления. Но совместный эффект при употреблении со статинами ставит МАТ в ранг «золотого стандарта» в лечении гиперхолестеринемии. Лекарства имеют немногочисленные противопоказания и некритичные побочные эффекты.

Что это такое?

В ноябре 2011 года на заседании Американской ассоциации сердца (American Heart Association) представлен доклад, в котором шла речь про эти новые разработки для снижения липопротеидов низкой и очень низкой плотности, холестерина и триглицеридов в крови. Докладчики презентовали новый препарат МАТ — AMG145.

Лекарства представляют собой биологически активные молекулы, действующие по принципу антагонизма. Они способны очищать эндотелиальную выстилку сосудистых стенок от атеросклеротических шлаков. Устраняя окклюзии сосудов, медикаменты улучшают микроциркуляцию и кровообращение в органах и системах. При высоком уровне триглицеридов, липопротеидов низкой и очень низкой плотности и холестериновых молекул МАТ применяются преимущественно в инъекционных формах. С венозной кровью они быстрее поступают к целевым участкам организма.

Как они работают?

Для снижения ЛПНП и ЛПОНП необходимо заблокировать биохимический цикл их преобразования. Этим и занимаются моноклональные антитела, способные препятствовать распаду липопротеидов в печеночных клетках. Эти медикаментозные средства влияют непосредственно и на эндотелиальные стенки артерий, вен и капилляров, в интиме которых при высоком холестериновом индексе накапливаются атеросклеротические отложения. Моноклональные антитела снижают активность протеина-регулятора PCSK9, действуя по принципу ингибиции.

Проводимые исследования

Каждый новый препарат человеческих моноклональных антител прошел многоцентровые исследования с использованием лабораторных животных и клеточных популяций. Все эксперименты проводились в новейших лабораториях, оснащенных необходимым оборудованием и снабженных обученным персоналом. Поэтому фармацевтические компании, производящие эти инъекционные лекарства, гарантируют качество и наименьший побочный эффект от приема с целью снижения уровня плохого холестерина в крови. Исследования и эксперименты продолжают проводиться в Америке и Европе. Препараты «Репата» и «Пралуент» были испытаны на здоровых добровольцах, у которых смоделировали кардиоваскулярный риск. Другой группе давали инактивированные лекарства — плацебо. Так удалось установить эффективность моноклональных антител в борьбе с атеросклеротических процессом.

Применение в клинике внутренних болезней

Моноклональные антитела используются в терапевтической практике для лечения следующих патологий:

• Атеросклеротическое поражение капилляров, вен и артерий. При нем происходит ухудшение зрения, ишемия периферических тканей и другие дисциркуляторные нарушения.
• Ишемический инсульт или острое нарушение мозгового кровообращения. Лекарства восстанавливают кровоток в сосудах головного мозга.
• Острый коронарный синдром или инфаркт миокарда. Препараты защищают кардиомиоциты от некроза, оптимизируя перфузию сердечной мышцы.
• Тромбоэмболия легочной артерии. Является осложнением длительного атеросклеротического процесса.
• Облитерирующий эндартериит сосудов нижних конечностей. Пациенты, страдающие таким недугом, жалуются на перемежающуюся хромоту и синдром «витрины», когда больные застывают на месте, не в силах сделать следующий шаг.
• Избыточная масса тела. Она становится предпосылкой тяжелых атеросклеротических осложнений вследствие дисбаланса липопротеидов низкой и очень низкой плотности, холестерина и триглицеридных молекул.

Препараты и их торговые названия

Против холестерина, липопротеидов низкой и очень низкой плотности и триглицеридов используются такие медикаменты, как «Репата» и «Пралуент». Механизм их действия приблизительно одинаковый. Отличия заключаются лишь в том, что «Репата» как основное действующее вещество содержит эволокумаб, а «Пралуент» — алирокумаб. Оба лекарства представляют собой инъекционный раствор для подкожного введения. Для удобства использования они заключены в специальные шприц-ручки. В качестве вспомогательных веществ в опалесцирующий раствор добавляют гистидин гидрохлорида моногидрат и сахарозу. Режим дозирования этих моноклональных препаратов составляет 300 мг каждые 4 недели.

Противопоказания к приему

Медикаменты против повышения холестерина нежелательно использовать, если у пациента присутствуют повышенная чувствительность к самим моноклональными антителам или вспомогательным веществам лекарственного средства. Их также запрещено употреблять при беременности, в период грудного вскармливания и детям до 18 лет. Эффективность и безопасность применения медикаментов у описанных групп пациентов еще недостаточно изучена.

МАТ рекомендуют колоть с осторожностью больным с установленной почечной недостаточностью тяжелой степени. Осторожными следует быть и пациентом с гепатоцеллюлярными нарушениями.

Побочные эффекты

Каждый препарат моноклональных антител имеет негативное локальное воздействие. Это означает, что в месте инъекции у пациентов формируются инфильтраты, появляются высыпания и зуд кожных покровов. У некоторых больных наблюдались реакции индивидуальной чувствительности по анафилактоидному типу. Ряд больных жаловались на аллергический васкулит. У нескольких людей, принимавших лекарства, были отмечены обструктивные симптомы в верхних дыхательных путях, нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. Но все эти дисфункции были транзиторными.